Các nhóm thuốc điều trị THA hiện nay bao gồm:

Lợi tiểu

- Lợi tiểu thiazide (bendrofluazide, hydrolorthiazide..).

- Lợi tiểu giống thiazide (clortalidrone,indapamide, xipamide..).

- Lợi tiểu quai (furosemide, bumetamide..).

- Lợi tiểu giữ kali (triamterence, amiloride, aldactone..).

Ức chế bêta adrenergic: propranolol, atenolol, metoprolol, bisoprolol, carvedilol...

Chống tăng huyết áp giãn mạch: hydrralazine, minoxidil...

Chống tăng huyết áp tác dụng thần kinh trung ương: clonidine, methyldopa...

Ức chế thụ thể anpha adrenergic: doxazosin, prazosin,terazosin...

Ức chế men chuyển: captopril, enalapril, imidapril, lisinopril, perindopril, ramipril...

Ức chế thụ thể angiotensin II: irbesartan, losartan, telmisartan, valsartan...

Chẹn kênh canxi: verapamil, diltiazem, nifedipine, amlodipine, felodipine, lacipine...

Trong sử dụng thuốc điều trị THA cần cân nhắc vài yếu tố trước khi điều trị như: mức độ THA, có hay không tổn thương cơ quan đích, có hay không biểu hiện lâm sàng bệnh tim và những yếu tố nguy cơ khác.

Hiệu quả của thuốc điều trị: Hạ HA bằng thuốc làm giảm rõ bệnh suất và tử suất do tim mạch. Hiệu quả bảo vệ rõ rệt đối với tai biến mạch máu não, bệnh mạch vành, suy tim, tiến triển bệnh thận, tiến triển đến THA nặng hơn.

Những cân nhắc khi điều trị bằng thuốc

Hầu hết bệnh nhân nên dùng liều thấp lúc khởi đầu, tăng lên dần phụ thuộc vào tuổi, nhu cầu và đáp ứng với thuốc. Phác đồ tối ưu là dùng liều duy nhất có hiệu quả 24 giờ, ít nhất 50% hiệu quả tối đa giữ được đến cuối của 24 giờ. Thuốc tác dụng dài 24 giờ tốt hơn loại tác dụng ngắn vì nhiều lý do sau:  Bệnh nhân tuân thủ tốt hơn với liều duy nhất trong ngày, sử dụng thuốc có hiệu quả hơn thì ít tốn kém hơn. Phác đồ gần đây cung cấp nhiều cách chọn lựa thuốc. Ví dụ, kết hợp 2 thuốc liều thấp làm tăng tác dụng hạ áp và làm giảm tác dụng ngoại ý do liều cao, kết hợp liều thấp thuốc ức chế men chuyển với một thuốc chẹn kênh calci không thuộc nhóm dihydropyridine làm giảm đạm niệu nhiều hơn dùng đơn độc. Kết hợp giữa thuốc chẹn kênh calci nhóm dihydropyridine và thuốc ức chế men chuyển ít gây phù mắt cá hơn dùng thuốc đối kháng calci đơn độc. Thuốc ức chế men chuyển đã được chứng minh có hiệu quả trong nhiều vấn đề liên quan đến THA gồm suy tim tâm thu và bệnh thận. Thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II được giới thiệu gần đây có hiệu quả huyết động học tương tự thuốc ức chế men chuyển nhưng tránh được hầu hết tác dụng phụ thông thường như ho khan.

Vài thuốc chống THA - như thuốc giãn mạch trực tiếp, thuốc ức chế alpha 2 trung ương và thuốc đối kháng giao cảm ngoại biên - không phù hợp với điều trị đơn độc lúc khởi đầu do có nhiều tác dụng phụ. Thuốc giãn mạch trực tiếp (ví dụ hydralazine, minoxidil) thường gây phản xạ kích thích giao cảm và ứ dịch. Nifedipine tác dụng nhanh gây tai biến mạch vành và liều cao có thể làm tăng tử suất do mạch vành. Do đó thuốc này nên rất thận trọng khi dùng.

Những cân nhắc đặc biệt

Cân nhắc đặc biệt trong việc chọn lựa điều trị khởi đầu gồm đặc tính như bệnh cùng xảy ra có thể bị ảnh hưởng xấu khi điều trị thuốc chống THA, chất lượng cuộc sống, giá cả có ý nghĩa đặc biệt với những bệnh nhân nghèo, và tương tác với thuốc khác đang sử dụng cùng lúc. Khi chọn một thuốc có lợi cho nhiều bệnh cùng lúc.

Liều lượng và theo dõi

Thuốc điều trị đối với hầu hết bệnh nhân (THA không biến chứng, giai đoạn 1 và 2) nên khởi đầu liều thấp nhất để ngừa tác dụng phụ tụt HA quá nhiều hoặc quá đột ngột. Nếu HA vẫn không kiểm soát được sau 1 - 2 tháng thì mới tăng liều. Để tránh tác dụng phụ của thuốc có thể mất nhiều tháng để kiểm soát HA hiệu quả. Phần lớn thuốc chống THA dùng 1 lần ngày và điều này giúp bệnh nhân tuân thủ điều trị tốt.

Điều trị thuốc khởi đầu

Khi quyết định bắt đầu điều trị THA bằng thuốc và nếu không có chống chỉ định thì nên chọn thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế bêta bởi vì nhiều thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh 2 thuốc này giúp giảm bệnh suất và tử suất.

Nếu đáp ứng với liều khởi đầu không hiệu quả sau khi đã cho liều tối đa, có 2 hướng điều trị tiếp.

- Nếu bệnh nhân dung nạp thuốc khởi đầu tốt, thêm thuốc thứ  hai khác nhóm.

- Nếu có tác dụng phụ đáng kể hoặc không đáp ứng, thay thế một thuốc khác nhóm.

Nếu lợi tiểu không phải là thuốc khởi đầu, thường chọn thuốc này ở bước 2 vì thuốc làm tăng hiệu quả của thuốc khác. Nếu thuốc thứ 2 thêm vào kiểm soát tốt HA, có thể cân nhắc thử rút bớt thuốc điều trị khởi đầu. Trong mỗi bước điều trị, thầy thuốc nên xem xét những lý do có thể gây ra kém đáp ứng điều trị ở bệnh nhân nguy cơ cao. Mặc dù một số bệnh nhân có thể đáp ứng hiệu quả với một thuốc đơn độc nhưng thường cần thêm thuốc thứ 2 hoặc thứ 3 sau 1 khoảng thời gian ngắn mà không kiểm soát được. Bệnh nhân có HA tâm thu trung bình bằng hoặc lớn hơn 200mmHg và HA tâm trương trung bình hoặc lớn hơn 120mmHg cần phải điều trị tức thì.

Điều trị giảm dần

Sau khi THA được kiểm soát hiệu quả ít nhất 1 năm cần xét tới giảm liều và số lượng thuốc chống THA. Giảm liều được thực hiện thận trọng, chậm và từ từ. Giảm liều thường thành công ở bệnh nhân có điều chỉnh lối sống tốt. Bệnh nhân ngưng thuốc phải được theo dõi định kỳ vì HA có thể tăng trở lại trong nhiều tháng hoặc nhiều năm sau khi ngưng thuốc, đặc biệt ở bệnh nhân không thực hiện chế độ điều chỉnh lối sống.

Hạ thấp HA tâm trương quá nhiều có thể làm tăng nguy cơ tai biến mạch vành do giảm áp lực tưới máu tâm trương trong tuần hoàn mạch vành.

Tăng huyết áp kháng thuốc

THA kháng thuốc khi HA không giảm dưới 140/90mmHg ở bệnh nhân đã tuân thủ điều trị chặt chẽ và sử dụng 3 thứ thuốc thích hợp bao gồm thuốc lợi tiểu với liều lượng 3 thuốc gần liều tối đa. Đối với người già THA tâm thu đơn độc, kháng thuốc là đã dùng 3 thuốc đầy đủ mà HA tâm thu không dưới 160mmHg. Tuy nhiên, nếu HA mục tiêu không thể đạt được đồng thời cũng không có tác dụng phụ nghiêm trọng thì việc giảm HA dưới tối ưu cũng góp phần giảm bệnh suất và tử suất.

Cơn tăng huyết áp

THA cấp  là tình huống cần phải hạ HA tức thì để ngăn ngừa hoặc hạn chế tổn thương cơ quan đích. Những tổn thương bao gồm bệnh não do THA, xuất huyết nội sọ, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, suy tim trái cấp kèm phù phổi, phình bóc tách động mạch chủ hoặc động kinh. THA cấp là tình huống cần hạ HA trong vài giờ.

Hầu hết THA cấp cứu được điều trị ngay bằng thuốc đường tĩnh mạch thích hợp. Thuốc thích hợp gồm thuốc lợi tiểu quai, chẹn bêta, ức chế men chuyển, thuốc ức chế alpha-2 và chẹn kênh calcium.

Mục tiêu khởi đầu của điều trị THA cấp cứu là hạ HA trung bình khoảng không hơn 25% (trong 2 giờ đầu), sau đó đạt 160/100mmHg trong 2 - 6 giờ kế tiếp, tránh hạ quá nhiều có thể thúc đẩy thiêú máu cục bộ thận, não và mạch vành.